MET新药TPX一期临床初期结

TPX-是美国TurningPointTherapeutics研发的大环结构TYPEI型MET抑制剂，它同时抑制CSF1R和SRC，可能有协同增效作用。

SHIELD-1一期临床（NCT）剂量递增阶段纳入了22例MET阳性（扩增、突变和融合）实体瘤患者，其中13例非小细胞肺癌，4例肠癌，4例胃癌或胃食管交界处癌和1名胶质母细胞瘤患者。

※不良反应TPX-耐受性良好，多数不良反应为1-2级。最常见的不良反应为头晕（57.1%），脂肪酶增加（33.3％），疲劳（33.3％），淀粉酶增加（28.6％），恶心（28.6％，3级以上4.8%），呕吐（28.6％，3级以上9.5%）；便秘（23.8％，3级以上4.8%）；和贫血（23.8％，3级以上4.8%）。

头晕为药物的脱靶效应毒性。外周水肿比例为9.5%，全部为1-2级。没有患者发生间质性肺炎和3级以上ALT/AST升高。

5例（23.8%）患者需要减量，2例（9.5%）患者永久停药。未达到最大耐受剂量，1例mg每天一次的患者发生剂量限制性毒性（2级头晕）。

※临床疗效

15例患者可供疗效评估，其中10例之前未接受过MET抑制剂治疗的患者，5例部分缓解；另外5例之前接受过MET抑制剂治疗的NSCLC患者，剂量为20或40mg每天一次，3例疾病稳定。

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